Фармакологія

1.6.1. Види дії лікарської речовини.

Розрізняють пререзорбтивну (місцеву) і резорбтивну дію лікарських речовин.

Пререзорбтивна дія - це комплекс ефектів, що виникають на місці застосування лікарського засобу. Місцево діють речовини, які застосовують у вигляді присипок, мазей, паст, лініментів, розчинів.

Лікарський засіб при місцевому застосуванні може абсорбуватись(транспортуватись) у кров (наприклад, місцевоанестезуючі засоби).

Резорбтивною називають дію лікарських речовин після надходження їх у кров. Так діє більшість лікарських речовин. Наприклад, аміназин спричиняє дію переважно на нервову систему, а дигоксин на серцево-судинну.

Резорбтивна дія є прямою, коли ефект зумовлений безпосереднім впливом речовини на орган-мішень. Наприклад, строфантин підвищує скоротливу здатність серцевого м'яза безпосереднім впливом на нього.

Непряма (опосередкована) дія зумовлена зміною функції через вплив на функцію іншого органа. Наприклад, строфантин зменшує задишку і ціаноз, тканин у хворих з недостатністю серця. Це зумовлено збільшенням насосної функції серцевого м'яза, а не впливом на органи дихання.

Пряма і непряма дія може бути протилежно спрямована. Наприклад, кофеїн викликає тахікардію за рахунок прямого стимулюючого впливу на кардіоміоцити і брадикардію внаслідок центрального збуджувального впливу на блукаючий нерв. Одним з різновидів непрямої дії є рефлекторна, коли при подразненні лікарською речовиною рецепторів (рефлексогенних зон) одних органів кінцеві ефекти визначаються з боку інших органів, що пов'язані з першими складними рефлекторними механізмами.

Наприклад, н-холіиоміметик лобеліну гідрохлорид, подразнюючи рецептори в ділянці сонної пазухи, сприяє рефлекторному збудженню дихального і судинорухового центрів у довгастому мозку. При сублінгвальному застосуванні валідолу подразнюються рецептори порожнини рота, а рефлекторно розширюються вінцеві судини. Подразнення рецепторів шкіри гірчичниками викликає розширення її судин і рефлекторно судин внутрішніх органів, зокрема бронхів і легень.

Дія лікарських речовин може бути загальною (неспецифічною) або вибірковою (специфічною). Про загальну дію говорять, коли лікарська речовина впливає І на більшість органів і тканин організму І (наприклад, анаболічні гормональні препарати, біогенні стимулятори).

Якщо ефект виявляється з боку певних структур або органів - це вибіркова дія. І Так, серцеві глікозиди вибірково впливають на серцевий м'яз, аналептики - на дихальний і судиноруховий центри. Такий поділ є умовним. Адже коли говорять І про вибіркову дію, то мають на увазі головний терапевтичний ефект і нехтують І іншими, менш виразними ефектами. Тому І правильніше говорити про переважну І дію.

Переважна дія не завжди пов'язана з накопиченням лікарської речовини в певних органах чи тканинах. Наприклад, серцеві глікозиди накопичуються в надниркових залозах (понад 90 %), але практично І не впливають на них, проте мала частина, І зосереджена в міокарді, зумовлює терапевтичний ефект.

Головна (основна) дія - це фармакологічна дія, що зумовлює лікувальний І ефект. Наприклад, клофелін знижує артеріальний тиск (головна дія) і одночасно І викликає сухість слизової оболонки ротової порожнини, носа (побічна дія).

Розрізняють оборотну і необоротну дію І лікарських речовин. Оборотна - це І коли функція клітин і тканин відновлюється через певний проміжок часу. Так І діють місцевоанестезуючі засоби, снодійні, анальгетичні та ін. Необоротна дія І зумовлена деструкцією ферментів, клітин ' і тканин. Так діють фосфорорганічні інгібітори холінестерази (фосфакол, тіофос, хлорофос), які викликають необоротні (деструктивні) зміни ферменту. Необоротний ефект мають препарати проти бородавок, мозолів, пухлин тощо.

Важливою характеристикою фармакодинаміки є вибірковість (селективність) дії. Коли говорять про дію лікарського засобу, то мають на увазі його головний ефект. Наприклад, морфін є болезаспокійливим засобом; крім того, він пригнічує дихальний і кашльовий центри, викликає сонливість, ейфорію, запор, звуження зіниць і т. д. Тому правильніше говорити про фармакологічний спектр дії лікарського засобу.

У клініці вибірковість дії визначають непрямим шляхом. Підсумовують усі випадки небажаної дії і підраховують у відсотках до всіх хворих, яких лікували даним препаратом.

На жаль, токсичні (побічні) явища (головний біль, нудота) інколи розвиваються після тривалого застосування, наприклад, левоміцетину, і зовсім не моделюються в експерименті, що створює значні труднощі для їх прогнозування і запобігання.

Зниження фармакотерапевтичного ефекту може бути результатом коливань фармакологічних показників. Іноді досить легко встановити фармакокінетичні порушення. Наприклад, при патології нирок порушується екскреція, печінки - біотрансформація, внаслідок чого дія таких лікарських засобів підвищується.